Boldenon kann in Östrogen umgewandelt werden, aber weniger als Testosteron. Darüber hinaus wird Boldenon zu 1,4 Diendion metabolisiert, das ein starker Aromatasehemmer ist.Boldenon wird durch 5-Alpha-Reduktase in 1-Testosteron, ein stärkeres Steroid, sowie in das 5-Beta-Isomer umgewandelt, von dem angenommen wird, dass es ein inaktiver Metabolit ist.Die Bindung an SHBG ist bei Boldenon viel geringer als bei Testosteron, was eine höhere freie Plasmakonzentration, aber eine kürzere Halbwertszeit im Plasma bedeutet.Es gibt wenig bis keine Bindung an Progesteron- oder Glucocorticoid-Rezeptoren und keine wirklichen Daten über die Interaktion von Boldenon mit den verschiedenen Enzymsystemen.

Boldenon wirkt ähnlich wie Methandrostenolon mit weniger nachteiligen androgenen Wirkungen.Es hat eine sehr lange Halbwertszeit und kann aufgrund des langen Undecylenatesters, der an das Stammsteroid gebunden ist, bis zu 5 Monate lang in einem Steroidtest angezeigt werden.Spurenmengen des Arzneimittels können noch Monate nach Absetzen der Anwendung leicht nachgewiesen werden.

Obwohl es häufig mit Nandrolon verglichen wird, fehlt Boldenon die Progesteron-Rezeptor-Interaktion und alle damit verbundenen gestagenen Nebenwirkungen.